Apabetalona, Fornecedor de Apabetalona, Fabricante de Apabetalona

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Apabetalona

Nº CAS:1044870-39-4

Fórmula molecular: C24H26ClN3O

Peso molecular:

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NOME DO PRODUTO: Apabetalona

1. O que é Apabetalona?

Apabetalona é altamente eficaz Inibidor de bromodomínio BET que visa especificamente o Domínio BD2.

2.Como funciona?

Apabetalona (RVX-208, RVX-000222) é um potente Inibidor de bromodomínio BET que visa seletivamente BD2 , com um IC50 de 0,510 µM em ensaios livres de células, mostrando Seletividade de 170 vezes sobre BD1.

RVX-208 é um potente inibidor de bromodomínio direcionado tanto BD2 e BD1 , com valores IC50 de 0,51 µM e 87 µM , respectivamente.
Bromodomínios (BRDs) são módulos de interação proteica que se ligam a proteínas contendo ε-N-acetilisina. Os BRDs atuam como domínios efetores para enzimas modificadoras da cromatina, reguladores transcricionais e reguladores da cromatina.
RVX-208 é um potente inibidor de Bromodomínios BET Classe II . Ele exibe afinidade por ambos BD2 e BD1 , com valores KD de 0,194 µM e 4,06 µM , respectivamente. O RVX-208 se liga à bolsa de ligação da acetil-lisina de maneira competitiva ao peptídeo [1].

Mecanismo de Ação

Em Células HepG2 , RVX-208 induz o RNA mensageiro e a síntese de proteínas de apolipoproteína (apo) AI . Também induz Expressão de mRNA de ApoA-I mediada por BRD4.

Efeitos in vivo

Em Macacos verdes africanos , RVX-208 aumenta soro HDL-C e apoA-I níveis por 97% e 60%, respectivamente.
RVX-208 também aumenta pré-β1-LpA-I, Subpartículas de HDL α1-LpA-I, Transportador de cassete de ligação de ATP G1 (ABCG1), Transportador de cassete de ligação ATP A1 (ABCA1) , e efluxo de colesterol.
Em camundongos apoE (-/-) hiperlipidêmicos , RVX-208 (150 mg/kg) inibe significativamente a formação de lesão aórtica. Além disso, aumenta HDL-C , reduz LDL-C , e diminui citocinas pró-inflamatórias.

3.Benefícios e usos:

Apabetalona está sendo investigado para o tratamento de diabetes, aterosclerose , e doença arterial coronária.

4. Perguntas e respostas

P: A empresa aceita pedidos de amostra?

R: Sim, nossa empresa aceita pedidos de amostra.

P: Qual é a quantidade mínima de pedido para a empresa?

R: Não temos exigência de quantidade mínima de pedido, organizamos de acordo com a necessidade do cliente.

P: Como garantir a qualidade dos produtos?

R: Temos um sistema de gerenciamento de controle de qualidade / controle de qualidade rigoroso e procedimentos de liberação rigorosos, e forneceremos todos os procedimentos aos clientes antes do envio de acordo com suas necessidades.

P: Podemos ver a qualidade do produto antes do pedido ser enviado?

R: Claro, sempre fornecemos um COA relativo do Batach (s) antes do envio.

P: Como você entregará as mercadorias?

R: Nós nos comunicaremos com os clientes, adotaremos suas sugestões, providenciaremos o método de entrega mais adequado e garantiremos a satisfação mútua.

5.Visualização de fábrica

Mecanismo de Ação

Efeitos in vivo

4. Perguntas e respostas

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