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Apixaban: o novo anticoagulante oral que serve como "guardião da saúde""

Mar.31.2025

Na medicina moderna, os anticoagulantes desempenham um papel crucial na prevenção e tratamento de doenças trombóticas. Entre eles, o novo anticoagulante oral apixabana gradualmente se tornou um foco clínico devido ao seu mecanismo de ação e vantagens únicos. Então, o que exatamente é apixabana? Quais são suas características e usos? Vamos explorar em profundidade.

I. Compreendendo a Apixabana

O que é apixabana?
Apixabana é um novo anticoagulante oral que bloqueia direta, reversível e altamente seletivamente o sítio ativo do fator Xa, inibindo assim a conversão da protrombina em trombina e prevenindo eficazmente a formação de trombos. Em comparação com a rivaroxabana, a apixabana não apenas inibe diretamente o fator Xa, mas também exerce efeitos anticoagulantes ao inibir indiretamente a agregação plaquetária induzida pela trombina e reduzir a produção de trombina. A apixabana foi aprovada pela primeira vez na UE em 2011, no Japão em 2012 e na China em 2013. Foi incluída na Lista Nacional de Medicamentos de Reembolso da China em 2017.
Especificações e indicações
Apixabana está disponível em comprimidos de 2,5 mg. Na China, é indicado principalmente para pacientes adultos submetidos a cirurgia eletiva de substituição de quadril ou joelho para prevenir eventos tromboembólicos venosos. A FDA dos EUA aprovou indicações mais amplas, incluindo a redução do risco de acidente vascular cerebral e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial não valvular, redução da recorrência de trombose venosa profunda e embolia pulmonar e tratamento de trombose venosa profunda e embolia pulmonar.

II. Administração de Apixabana

Dosagem e administração
Para pacientes adultos submetidos a cirurgia eletiva de artroplastia de quadril ou joelho para prevenção de eventos tromboembólicos venosos, a dose recomendada é de 2,5 mg duas vezes ao dia, por via oral com água, independentemente das refeições. A primeira dose deve ser administrada 12 a 24 horas após a cirurgia. Os médicos devem determinar o momento exato dentro desta janela, ponderando os benefícios potenciais da anticoagulação precoce em relação aos riscos de sangramento pós-operatório. A duração do tratamento é de 32 a 38 dias após a artroplastia de quadril e de 10 a 14 dias após a artroplastia de joelho.
Dose perdida
Se uma dose for esquecida, o paciente deve tomá-la imediatamente e depois continuar com a administração duas vezes ao dia. Na mudança de anticoagulantes injetáveis para apixabana, a primeira dose pode ser tomada no próximo horário agendado e vice-versa.
Métodos alternativos de administração
Para pacientes que não conseguem engolir os comprimidos inteiros, a apixabana pode ser esmagada e suspensa em água, solução de glicose a 5% ou suco de maçã, ou misturada com purê de maçã para administração oral imediata. Também pode ser triturado, suspenso em 60mL de água ou solução glicosada a 5% e administrado imediatamente por sonda nasogástrica. A apixabana triturada permanece estável em água, glicose a 5%, suco de maçã ou compota de maçã por até 4 horas.

III. Reações adversas e precauções

Reações adversas
As reações adversas comuns incluem anemia, sangramento, hematomas e náuseas. As reações menos comuns (que ocorrem em <1% dos pacientes) incluem reações alérgicas (por exemplo, erupção cutânea, angioedema) e síncope.
Risco de sangramento
Monitore sinais de sangramento durante o tratamento. Apixabana deve ser usada com cautela em pacientes com risco de sangramento, incluindo distúrbios hemorrágicos congênitos/adquiridos, úlceras gastrointestinais ativas, endocardite bacteriana, trombocitopenia, disfunção plaquetária, história de acidente vascular cerebral hemorrágico, hipertensão grave não controlada ou cirurgia cerebral/espinhal/ocular recente. Interrompa imediatamente se ocorrer sangramento grave.
Risco de descontinuação temporária
A interrupção dos anticoagulantes durante sangramento ativo, cirurgia eletiva ou procedimentos invasivos aumenta o risco trombótico. Se a apixabana precisar ser interrompida temporariamente, reinicie a anticoagulação o mais rápido possível.

4. Populações Especiais

Mulheres grávidas/lactantes
Não existem dados sobre o uso de apixabana durante a gravidez; não é recomendado. Não se sabe se a apixabana ou seus metabólitos são excretados no leite humano, mas estudos em animais mostram excreção no leite, portanto não podem ser excluídos riscos para recém-nascidos/lactentes. Interrompa a amamentação ou evite a terapia com apixabana.
Pacientes pediátricos
Não há dados de segurança ou eficácia disponíveis para pacientes menores de 18 anos.
Pacientes idosos
Não é necessário ajuste de dose.
Insuficiência renal
(1) Sem ajuste para CrCl ≥30 mL/(min·1,73m²);
(2) Use com cautela para CrCl 15-29 mL/(min·1,73m²) devido a níveis plasmáticos elevados e risco de sangramento. Dose recomendada para TEV: 2,5 mg duas vezes ao dia;
(3) Para pacientes em diálise com ClCr <15 mL/(min·1,73m²) e TEV: 2,5mg duas vezes ao dia;
(4) Contraindicado em pacientes não dialíticos com ClCr <15 mL/(min·1,73m²).
Insuficiência hepática
Contraindicado em pacientes com coagulopatia e risco de sangramento clinicamente significativo. Não recomendado em deficiências graves. Nenhum ajuste de dose para comprometimento leve. Não existem recomendações para comprometimento moderado.

V. Interações medicamentosas

Efeito aumentado/risco de sangramento
(1) Evite o uso concomitante com inibidores do CYP3A4/P-gp (por exemplo, antifúngicos azólicos como cetoconazol/itraconazol/posaconazol; inibidores da protease do HIV como ritonavir);
(2) Use AINEs (naproxeno, aspirina) ou antiplaquetários (clopidogrel) com cautela.
Diminuição do risco de efeito/trombose
Evite indutores do CYP3A4/P-gp (por exemplo, rifampicina, fenitoína, fenobarbital, erva de São João, carbamazepina).

Em resumo, como novo anticoagulante oral, o apixabano desempenha um papel importante na prevenção e tratamento de doenças trombóticas. No entanto, a adesão estrita às recomendações médicas é essencial, incluindo a monitorização de reações adversas, considerações especiais sobre a população e a prevenção de interações medicamentosas para garantir uma utilização segura e eficaz.

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